Сартаны вызывают рак dikils.ru

Сартаны вызывают рак

Сартаны, антагонисты рецепторов ангиотензина II: что это такое, как работают препараты, список лучших представителей, противопоказания

Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива иАПФ, чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Фармакологическое действие

Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС). Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды. Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

Эффект Результат
Кардио-, сосудопротективный
  • уменьшение нагрузки на миокард;
  • торможение, устранение гипертрофии левого желудочка;
  • предупреждение развития фибрилляции предсердий;
  • улучшение работы сердца при хронической недостаточности органа.
Нейропротективный
  • снижение вероятности развития инсульта;
  • улучшение когнитивных функций у больных артериальной гипертонией.
Нефропротективный
  • уменьшение отеков;
  • повышение уровня калия;
  • устранение выделения белка с мочой (протеинурия);
  • замедление прогрессирования почечной недостаточности.
Обменный
  • повышение чувствительно тканей к инсулину;
  • снижение уровня сахара крови;
  • торможение развития атеросклероза;
  • уменьшение риска возникновения сахарного диабета у больных АГ;
  • понижение концентрации триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП.

Классификация препаратов

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

Название Представители
Бифениловые производные тетразола Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан
Небифениловые производные тетразола Телмисартан
Небифениловые нететразолы Эпросартан
Негетероциклические молекулы Валсартан

Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

  • дифференциацию клеток;
  • обмен липидов, углеводов;
  • чувствительность жировой ткани к инсулину;
  • окисление жирных кислот.

Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

  • препятствует развитию атеросклероза;
  • снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
  • нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
  • улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
  • обладает противовоспалительным эффектом;
  • сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

Действующее вещество Торговое название
Валсартан
  • Валз;
  • Валсафорс;
  • Вальсакор;
  • Диован;
  • Нортиван;
  • Тарег.
Лозартан
  • Блоктран;
  • Вазотенз;
  • Зисакар;
  • Карзартан;
  • Лозап;
  • Лориста;
  • Реникард.
Ирбесартан
  • Апровель;
  • Ибертан;
  • Фирмаста.
Кандесартан
  • Ангиаканд;
  • Атаканд;
  • Гипосарт;
  • Кандекор;
  • Ксартен;
  • Ордисс.
Олмесартан Кардосал

Показания к назначению

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

  • хронической сердечной недостаточности;
  • нефропатии;
  • микроальбуминурии;
  • утолщении стенки левого желудочка;
  • сахарном диабете;
  • метаболическом синдроме;
  • атеросклерозе;
  • фибрилляции предсердий;
  • инфаркте миокарда (только валсартан).

Применение сартанов при артериальной гипертензии

БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

  • гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
  • хронической сердечной недостаточностью;
  • выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
  • сахарным диабетом;
  • нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • постинфарктным кардиосклерозом;
  • хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
  • как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

Инфаркт миокарда

Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

Прием валсартана большинству пациентов рекомендован с 3-10 дня, когда исчезнет угроза резкого падения АД. Ранняя терапия показана больным со значительной площадью некроза, а также при повторном инфаркте миокарда.

Основные преимущества группы

Главные достоинства сартанов:

  • минимум противопоказаний;
  • медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
  • очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
  • подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
  • не вызывают кашля;
  • увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
  • снижают риск развития инсульта;
  • в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Потенциальные побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Противопоказания

Сартаны категорически запрещено назначать:

  • при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
  • во время беременности, лактации.

Из-за доказанного негативного воздействия на плод БРА не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые ненадежно предохраняются. При выявлении незапланированного зачатия, прием препарата прекращают.

Также сартаны с осторожностью назначаются:

  • детям;
  • пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
  • двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
  • выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
  • циррозом печени;
  • обструкцией желчных путей;
  • одновременно с лекарствами, задерживающими калий.

Возможные лекарственные взаимодействия

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов препаратов, понижающих давление, что нужно учитывать, подбирая дозу.

Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

Вызывают ли сартаны рак?

В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака. Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему. Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект. Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.

Аналоги и заменители Валсартана

В июле 2018 г. миллионы людей, принимающих валсартан, были потрясены: эти препараты были изъяты с рынка из-за обнаруженных в них канцерогенов. Пациенты, принимающие их годами, остались в растерянности — что теперь будет с их здоровьем, и чем заменить опасные лекарства?

Кому назначают валсартан?

Валсартан и другие препараты на его основе — это гипотензивные средства (снижающие артериальное давление). Лекарств подобного действия существует множество, но именно валсартансодержащие таблетки врачи чаще всего назначают:

  • пациентам с сердечной недостаточностью;
  • тем, кто недавно перенес инфаркт миокарда;
  • гипертоникам.
Читать еще:  Нфпк при беременности что это

Врачи выбирают средства на основе валсартана, потому что они по эффективности превосходят многие другие препараты, к тому же имеют меньше противопоказаний и побочных эффектов. После того как валсартан многих производителей был снят с продажи, некоторые пациенты в замешательстве прекратили прием гипотензивных препаратов. Делать этого категорически нельзя.

При гипертонии, сердечной недостаточности, после инфаркта миокарда таблетки для снижения АД нужно принимать постоянно, самостоятельно прерывать лечение нельзя.

Нарушения графика приема гипотензивных средств может вызвать неконтролируемое повышение давления и спровоцировать такие опасные состояния, как гипертонический криз, инфаркт миокарда, ишемический или геморрагический инсульт.

Во избежание этих сосудистых катастроф нельзя отказываться от приема гипотензивных средств, чем бы этот отказ ни был вызван. Если принимаемый препарат оказался в списке изъятых из аптечной сети по причине его плохого качества, необходимо сразу же найти ему замену. В этом поможет лечащий врач или фармацевт в аптеке.

Как действует препарат?

Принцип действия валсартана основан на блокировке ангиотензина II. Этот гормон вызывает следующие физиологические эффекты:

  • сужение сосудов;
  • уменьшение выведения из организма натрия;
  • разрастание соединительной ткани;

Валсартан связывается с рецепторами ангиотензина II, тем самым вытесняя его из биохимических процессов, в результате чего он не может выполнять свою работу, и артериальное давление снижается.

Помимо гипотензивного действия, валсартан также способен замедлять поражение почек у лиц с сахарным диабетом II типа. Однако у гипертоников, не имеющих этого заболевания, риск поражения почек, наоборот, повышается. Но повышение этого риска незначительно — всего на 1-2% за 1 год приема.

Поскольку валсартан действует на гормон, выделяемый почками, его нельзя применять лицам со сжатием почечных артерий и тяжелой почечной недостаточностью.

После приема валсартана максимальное снижение АД происходит через 4-6 часов, гипотензивный эффект длится около 24 часов.

При регулярном приеме наибольшее снижение артериального давления достигается через 14-28 дней и сохраняется стабильным в течение всего времени лечения.

Как усилить гипотензивный эффект валсартана?

При комбинированном приеме валсартана с некоторыми препаратами его действие усиливается. Наибольшее распространение получили комбинации валсартана с:

  • гидрохлоротиазидом;
  • амлодипином;
  • алискиреном
  • сакубитрилом.

Эти вещества усиливают действие валсартана, в результате чего достигается большее снижение АД, чем при раздельном приеме. Кроме того, в сочетании с амлодипином достигается лучшая переносимость препарата и снижение побочных эффектов.

Почему валсартан изъяли из продажи?

Сами по себе препараты, содержащие валсартан, не несут угрозы здоровью, исключая редкие случаи возникновения побочных эффектов. Это средство было запатентовано швейцарской корпорацией Novartis под маркой Диован и ежегодно приносило производителю более пяти миллиардов евро прибыли.

По истечении срока действия патента в 2012 г. производство валсартана стало доступно другим фармацевтическим компаниям, и в аптеках всего мира появились дженерики — дешевые копии препарата, производимые в Китае, Индии и других странах.

Утверждение, что валсартан вызывает рак, не совсем верно, ведь проблема с содержанием канцерогенов имеет корни не в формуле валсартана, а в некачественном производстве.

Главная вина в том, что в лекарства попадали опасные примеси, лежит на крупной китайской фармацевтической компании Чжецзян Хуахай Фармасьютикал. Из-за нарушений технологии производства валсартана этой компанией, в состав препарата проникали канцерогенные и токсичные вещества:

  • диметилнитрозамин;
  • диэтилнитрозамин.

Самым неприятным оказалось то, что эта китайская компания производила валсартан в огромных количествах и поставляла свою некачественную продукцию производителям лекарств по всему миру. В результате из торговых сетей были изъяты препараты множества производителей, закупавших сырье у провинившейся китайской компании Zhejiang Huahai Pharmaceuticals.

Какие препараты изъяли в РФ?

В России в список запрещенных валсартансодержащих препаратов попала продукция:

  • ООО «Атолл» — Валсартан, Сартавель, Сартавель Амло, Дисартан, Диупресс;
  • ЗАО Северная звезда» — Валсартан-СЗ;
  • ЗАО «Медисорб» — Валсартан МС;
  • АО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» — Валаар;

Всем, кто принимал эти таблетки, следует обратиться в аптеки, где запрещенные лекарства обменяют на безопасные. Тем, кто принимал препараты из ниже приведенного списка, можно не беспокоиться и продолжать лечение этими средствами.

Безопасный Валсартан в аптеках РФ

К безопасным валсартаносодержащим препаратам относится продукция следующих компаний:

  • ООО «КРКА-РУС» — Ко-Вамлосет, Вамлосет;
  • «Новартис Фарма» — Интресто, Эксфорж, Ко-Эксфорж, Диован, Ко-Диован;

Перечисленные выше фармацевтические фирмы закупали сырье у надежных проверенных производителей, в выпускаемом ими Валсартане и его аналогах токсичных и канцерогенных веществ не обнаружено.

В чем опасность вредных примесей?

Опасные компоненты диметилнитрозамин и диэтилнитрозамин, обнаруженные в продукции крупного поставщика валсартана Чжецзян Хуахай Фармасьютикал, обладают токсичностью и отнесены Всемирной организацией здравоохранения к канцерогенным веществам (способным вызывать развитие злокачественных опухолей). Канцерогенные свойства этих веществ давно изучены:

  • Диэтилнитрозамин известен, как компонент табачного дыма. Его наличие в табаке считается одной из причин того, что курение вызывает рак легких.
  • Диметилнитрозамин используется в лабораториях, чтобы в научных целях вызывать развитие злокачественных опухолей у подопытных крыс.

Эта информация может вызвать шок у людей, принимавших некачественный валсартан. Однако следует учитывать, что лабораторным животным диметилнитрозамин вводился в больших дозах, не соизмеримых с количеством этих вредных веществ, попавших в лекарственные препараты из-за нарушения технологии.

Есть ли основания для беспокойства?

Некачественный валсартан продавался в аптеках всего мира на протяжении 5 лет. У тех, кто принимал его долгое время, вполне закономерно может возникнуть страх заболеть раком. Однако вероятность развития этого заболевания из-за приема таблеток не очень высока.

Длительное влияние на человеческий организм малых доз диэтилнитрозамина и диметилнитрозамина, обнаруженных в некачественном валсартане, не изучалось. В качестве примера регулярного употребления небольшого количества диэтилнитрозамина могут служить курильщики, однако заболеваемость раком легкого у курильщиков с пятилетним стажем сравнительно невысокая. К факторам риска развития онкологических болезней относятся:

  • плохая экология;
  • вредные привычки;

Разные люди в разной степени подвергаются воздействию этих факторов, и неизвестно, кто имеет больший риск заболеть — пациент, получавший какое-то время микродозы опасных веществ в таблетках, или курильщик, рабочий вредного производства, любитель фастфуда.

Как избавиться от беспокойства?

Избавиться от опасений заболеть раком из-за приема некачественного валсартана поможет обследование организма. Сейчас имеются точные диагностические методы, позволяющие выявить онкологию на ранних стадиях. С определенного возраста регулярно проходить эти обследования в целях профилактики рекомендуется всем людям. Профилактическое обследование на онкологию включает в себя:

  • гастроскопию;

Все эти виды диагностики проводятся бесплатно по полису ОМС или назначению врача, некоторые из них включены в обязательную диспансеризацию. Так что, если есть страх того, что длительный прием валсартана мог спровоцировать развитие злокачественных процессов в организме, лучше пройти обследование, чтобы убедиться, что все в порядке, или своевременно начать лечение.

Чем заменить Валсартан?

У таблеток Валсартан имеется множество аналогов, однако большинство этих препаратов созданы на основе действующего вещества — того же валсартана. Так что, если вы хотите заменить запрещенные таблетки аналогичным препаратом, то можете смело покупать его в аптеках — на сегодняшний день все опасные медикаменты сняты с продажи. Для большей уверенности можете свериться со списком безопасного валсартана в аптеках РФ, находящимся на этой странице.

Гипотензивные препараты, имеющие другой механизм действия, также находят применение в лечении пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью и после инфаркта миокарда. Чаще всего врачи назначают гипотензивные препараты пяти групп, которые представлены в таблице.

Группа гипотензивных препаратов Названия препаратов Особенности применения
Диуретики Амлодипин, Гидрохлортиазид, Фуросемид и другие. Могут применяться в лечении гипертонии, сердечной недостаточности и после инфаркта миокарда только в сочетании с другими препаратами. Самостоятельно в этих случаях они не применяются.
Селективные блокаторы ?-адренергических рецепторов Метопрол, Пропранолол, Бисопролол и т.п. Следует учитывать, что препараты этой группы снижают либидо и потенцию.
Антагонисты кальция Нифедипин, Верапамил, Дилтиазем и пр. Влияют на частоту сердечных сокращений (одни — ускоряют, другие — замедляют).
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента Эналаприл, Лизиноприл, Трандолаприл и другие. Следует иметь в виду, что их длительный прием может привести к гипотензии — понижению артериального давления. Чтобы этого избежать, следует контролировать АД и при необходимости делать перерывы в приеме.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II Валсартан, а также Лозартан, Ирбесартан, Эпросартан и др. Нуждаются в проверке на безопасность валсартана по спискам запрещенных и разрешенных препаратов.

Препаратов, способных снижать артериальное давление не менее эффективно, чем Валсартан, существует множество. Чтобы выбрать наиболее подходящий из них, следует прислушаться к мнению лечащего врача, а затем принимать выбранное средство, держа артериальное давление и самочувствие под контролем. Если препарат предназначен для длительного употребления, эффективно понижает артериальное давление и вызывает минимум побочных эффектов, то его можно применять для долговременной терапии.

Что делать с оставшимися упаковками?

Всем принимавшим и продолжающим принимать валсартан необходимо действовать таким образом:

  • Выяснить, занесен ли принимаемый препарат в перечень, составленный Государственными органами по контролю над медикаментами.
  • Если принимаемое лекарство оказалось в списке средств, изъятых с рынка, то пациент в праве обратиться в аптеку по поводу обмена таблеток на равноценный препарат аналогичного действия, даже если упаковка вскрыта и неполная.
  • Если остался действительный рецепт на валсартан. По нему можно купить другой безопасный препарат аналогичного действия.
Читать еще:  Мк болезнь

Заболевания сердечно-сосудистой системы — это слишком серьезная тема, которая не терпит легкомысленного отношения. Непросто подобрать гипотензивный препарат для дительного приема, который будет эффективно нормализовать артериальное давление и оказывать минимум побочных эффектов. Поэтому лучше с проблемой замены некачественного валсартансодержащего препарата обратиться к кардиологу.

Подводим итоги

Качественный валсартан не вызывает рак. Канцерогенные вещества попадали в препарат из-за нарушения технологии производства отдельными компаниями, в 2018 г. все эти таблетки были изъяты из продажи. Все, кто принимает валсартан, должны определить, не входит ли принимаемое ими лекарство в список запрещенных препаратов. Если входит, то необходимо заменить эти таблетки на один из безопасных препаратов аналогичного действия.

Сартаны при артериальной гипертензии — список препаратов, классификация по поколениям и механизм действия

Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

Что такое сартаны при артериальной гипертензии

Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия. В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни.

Показания к назначению

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

Помимо основных показаний к применению, существуют дополнительные факторы, подтверждающие пользу сартанов. К ним относят следующие эффекты:

  • способность снижать холестерин;
  • снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
  • укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Механизм действия

При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I. Далее ангиотензин I под влиянием особых ферментов превращается ангиотензин II, который, сцепляясь с чувствительными к данному соединению рецепторами, вызывает гипертензию. Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

Преимущества препаратов

За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся:

  • улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
  • уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
  • снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
  • эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
  • отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
  • хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
  • отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

  • Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
  • Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
  • Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
  • Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Применение сартанов нашло широкую востребованность в медицине, практикующей различные методы терапии при повышении артериального давления. Список известных и применяемых средств при вторичной гипертензии включает:

  • Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
  • Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
  • Эпросартан: Теветен.
  • Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
  • Телмисартан: Прайтор, Микардис.
  • Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
  • Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
  • Азилсартан: Эдарби.

Сартаны последнего поколения

К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов. Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение. Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

Инструкция по применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжении 24-48 часов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения. Медикаменты снимают спазмы сосудистой стенки при почечной симптоматической гипертензии, могут быть назначены в составе комплексной терапии при резистентной гипертензии.

Телмисартан

Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится.

Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг (почечная недостаточность) или повышаться до 80 (если систолическое давление упорно не падает). Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления.

Врачи прописывают антагонисты рецепторов ангиотензина при артериальной гипертензии и для ее профилактики. Самым распространенным сартаном является Лозартан. Это таблетированный препарат, принимаемый с дозы в 100 мг. Такое количество обеспечивает стойкое гипотензивное действие. Принимаются таблетки, покрытые пленочной оболочкой, однократно в день. При недостаточности эффекта доза может быть увеличена до двух таблеток в сутки.

Противопоказания к применению сартанов и побочные действия

При использовании сартанов при артериальной гипертензии врачи отмечают их хорошую переносимость и отсутствие специфических побочных эффектов по сравнению с другими группами препаратов. Возможными проявлениями негативного характера, по отзывам, становятся аллергическая реакция, головная боль, головокружение, бессонница. Редко отмечают повышение температуры тела, кашель, боль в горле, насморк.

В некоторых случаях сартаны от давления способны вызвать тошноту, рвоту, запор, миалгию. Противопоказаниями для применения медикаментов являются:

  • беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
  • почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
  • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

Сартаны и рак

Учеными было выявлено, что гиперактивность ангиотензина провоцирует возникновение злокачественных опухолей. Сартаны являются блокаторами рецепторов ангиотензина, поэтому подавляют и предупреждают развитие многих видов рака у больных с повышенным артериальным давлением и даже с сахарным диабетом. Иногда препараты могут применяться во время химиотерапии при уже обнаруженных злокачественных новообразованиях – они усиливают доставку лекарств путем распаковки опухолевых сосудов. Сартаны показывают активность в отношении предупреждения следующих видов рака:

  • глиома;
  • колоректальный рак;
  • опухоли желудка, легких, мочевого пузыря, простаты, поджелудочной железы;
  • рак эндометрия, яичников.

Эффективное сочетание препаратов разных групп

Часто пациенты с артериальной гипертензией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов. В связи с этим следует знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

  • Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
  • Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
  • Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
  • Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
  • Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
  • Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

Диован и Микардис угрожают раком страдающим от высокого давления россиянам

Росздравнадзор бьет тревогу: в аптеках продаётся примерно 25 наименований потенциально опасных таблеток от повышенного давления, расфасованных в 2,5 миллиона упаковок.

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор) бьёт тревогу: в препаратах от гипертонии могли оказаться вредные примеси, провоцирующие рак и генетические мутации.

В российских аптеках продаётся примерно 25 наименований потенциально опасных таблеток от повышенного давления, расфасованных в 2,5 миллиона упаковок. Вот торговые названия некоторых: «Валз», «Диован», «Нортиван», «Микардис», «Кандесар». Их объединяют одни и те же действующие вещества из группы сартанов. Росздравнадзор считает, что туда могли попасть нитрозамины — токсичные вещества, способные спровоцировать онкологию при длительном применении.

Ведомство направило всем российским и зарубежным производителям письмо с требованием проверить свои таблетки на наличие токсина. Государственная лаборатория Минздрава назвала эти примеси ещё и генотоксичными (разрушающими клеточную структуру и вызывающими мутацию клеток). Подозрение на примеси уже заставило польский филиал фармкомпании «Гедеон Рихтер» отозвать 11 партий своего «Нортивана» объёмом около 50 тысяч упаковок.

Читать еще:  Линейная скорость кровотока

Требования Росздравнадзора родились из служебного письма Минздрава, направленного ещё в феврале 2019-го1. Минздрав ссылался на зарубежные исследования.

— Согласно информации Европейского агентства по лекарственным средствам и Администрации по пищевым продуктам и лекарственным средствам США, в фармацевтической субстанции валсартана могут содержаться потенциально генотоксичные примеси N-нитрозодиметиламин (NDMA) и N-нитрозодиэтиламин (NDEA), — указано в письме. — На основании государственной фармакопеи РФ необходимо [начать] контролировать генотоксичные примеси в субстанциях и препаратах, содержащих валсартан.
Документ требует от российских производителей и зарубежных поставщиков валсартана разработать и внедрить методики по контролю за содержанием NDMA и NDEA.

По «мотивам» первого письма глава Росздравнадзора Михаил Мурашко направил второе2. В нём он распространил требования о проверке не только на валсартан, но и на все препараты от давления, где используют сартаны.

Лайф подсчитал: на территории РФ продаются 101,9 миллиона таблеток из группы сартанов, которые попали под проверку. Подчеркнём: это именно те таблетки, которые находятся в обращении сейчас. Их срок годности истекает в 2019–2022 годах.

Данные для подсчёта мы взяли из базы Росаккредитации. Это ведомство собирает декларации о соответствии на ввозимые из-за рубежа (и произведённые в РФ) препараты и указывает размер каждой партии. Мы искали все препараты с действующим веществом из группы сартанов. Достоверно удалось найти сведения по 11 торговым наименованиям таких таблеток. В разные годы в России продавалось порядка 25 наименований.

Мы высчитали среднее арифметическое по количеству таблеток в упаковке (от 7 до 15 штук) и умножили количество таблеток на количество пачек. Получилось 101,9 миллиона таблеток, расфасованных примерно в 2,51 миллиона упаковок. На самом деле цифры могут быть больше, поскольку в подсчётах не участвовали маленькие партии из малоизвестных (редко назначаемых) препаратов группы сартанов.

Из текста письма Росздравнадзора не следует, что все эти таблетки содержат опасные примеси, ведомство лишь подозревает их наличие. Подозрение возникло не на пустом месте: в 2018-м Росздравнадзор отозвал из оборота более восьми миллионов пачек препаратов на основе валсартана. Это действующее вещество из группы сартанов, производимое в том числе в Китае.

Китайская компания «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал» первая заявила о том, что их сырьё токсично. Они сами обнаружили NDMA на своём производстве и объяснили, что канцероген попал в таблетки, когда они обновили оборудование и перестроили производство. В Росздравнадзоре рассказали, что это произошло шесть лет назад.

Тогда проверки коснулись 561 серии препаратов этой группы. Валсартан долгое время был самым назначаемым в мире препаратом от давления. Это хорошо изученный препарат, который показывал уверенные результаты в тестах на эффективность лечения.

В декабре 2018-го 11 партий своих препаратов от гипертонии под названием «Нортиван» отозвала компания «Гедеон Рихтер». Они были изготовлены не из китайской, а из индийской фармацевтической субстанции, то есть технология могла быть нарушена не только в Китае.

Валсартан — белый порошок, из которого изготавливают таблетки. Их принимают от повышенного давления либо после перенесённого инфаркта. Валсартан правильно называть фармацевтической субстанцией, потому что он становится «исходником», основой для других таблеток. В нулевых валсартан стал самым назначаемым лекарством от давления. Рецепты на него выписывали сотням миллионов людей по всему миру. Лаборатории в Европе, России и США изготавливают из него с десяток наименований таблеток. В России только госучреждения закупают не меньше 21 миллиона таблеток на его основе.
Токсин, попавший в таблетки, — отход космического производства: он получается в результате изготовления ракетного топлива. Ещё, если особым образом очищать сточные воды, можно в качестве побочного «мусора» тоже получить NDMA. В незначительных концентрациях он содержится в пиве, вяленом мясе, рыбе и табачном дыме.

Онкология не единственный риск: NDMA крайне токсичен, сильнее всего он бьёт по печени.

Волна отзывов валсартана и его «родственников» прокатилась по всему миру. На территории США с 2018-го приостановлена продажа препаратов этой группы, в апреле грузинские власти объявили о прекращении продаж более 40 наименований препаратов сартановой группы.

Французское национальное агентство по безопасности лекарственных средств выпустило «разъяснительный» релиз: от разового приёма «испорченного» канцерогеном валсартана онкология не появится. Проявиться такой эффект может только при длительном и систематическом приёме, уверены французы. В долгосрочной перспективе при приёме сартанов в течение четырёх лет может развиться только один случай онкологии на 8000 пациентов.

Сартаны и проблема коморбидности

*Импакт фактор за 2017 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

Коморбидность характеризуется сосуществованием двух и/или более заболеваний у одного пациента, патогенетически взаимосвязанных между собой. Она встречается часто, особенно у больных в пожилом и старческом возрасте. Коморбидность увеличивает тяжесть состояния, ухудшает прогноз и усложняет лечение. Важным в выборе антигипертензивного препарата является не только достижение целевого уровня артериального давления, но и его влияние на механизмы развития и симптомы сопутствующих заболеваний. Блокаторы рецепторов ангиотензина II участвуют в модуляции влияния ангиотензина на клеточный рост, пролиферацию, воспалительные реакции и окислительный стресс. Исследования, выполненные с участием блокаторов рецепторов ангиотензина, показали многогранность их эффектов и возможность дополнительного положительного действия при хронической сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, нарушениях ритма сердца (фибрилляции предсердий), метаболическом синдроме, сахарном диабете, болезни почек, обструктивных заболеваниях бронхов, онкологических заболеваниях. Дальнейшее изучение проблемы коморбидности позволит конкретизировать назначение лекарственных средств пациентам с различными сердечно-сосудистыми заболеваниями и сопутствующей патологией с общими патогенетическими механизмами и сократить число применяемых лекарственных препаратов.

Ключевые слова: ангиотензин II, блокаторы рецепторов ангиотензина, коморбидность, сердечно-сосудистые заболевания, гипертония, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет.

Для цитирования: Кириченко А.А. Сартаны и проблема коморбидности // РМЖ. 2018. №1(II). С. 110-114

Sartans and the problem of comorbidity
Kirichenko A.A.

Russian Medical Academy of Сontinuous Professional Education, Moscow

Comorbidity is the presence of two and/or more pathogenetically interrelated diseases in one patient. It occurs frequently, especially in elderly and old patients. Comorbidity increases the severity of the condition, worsens the prognosis and complicates the treatment. In the choice of antihypertensive drug, it is important not only to reach the target value of arterial pressure, but also to effect the mechanisms of development and the symptoms of concomitant diseases. Angiotensin II receptor blockers are involved in modulating the effect of angiotensin on cell growth, proliferation, inflammatory responses and oxidative stress. The studies of angiotensin receptor blockers have shown their multiple effects and the possibility of additional positive effects in chronic heart failure, myocardial hypertrophy of the left ventricle of the heart, heart rhythm disorders (atrial fibrillation), metabolic syndrome, diabetes mellitus, kidney disease, obstructive bronchial diseases, oncological diseases. Further study of the problem of comorbidity will allow to specify the prescription of medicines to patients with various cardiovascular diseases and concomitant pathology with common pathogenetic mechanisms and to reduce the number of the drugs used in therapy.

Key words: angiotensin II, angiotensin receptor blockers, comorbidity, cardiovascular diseases, hypertension, chronic heart failure, diabetes mellitus.
For citation: Kirichenko A.A. Sartans and the problem of comorbidity // RMJ. 2018. № 1(II). P. 110–114.

Статья посвящена применению сартанов и коморбидности. Исследования, по применению сартанов показали многогранность их эффектов и возможность дополнительного положительного действия при хронической сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, нарушениях ритма сердца, метаболическом синдроме, сахарном диабете, болезни почек, обструктивных заболеваниях бронхов и онкологических заболеваниях.

Опыт применения кандесартана при лечении хронической сердечной недостаточности

Лечение хронической сердечной недостаточности (ХСН) — перспективная область клинического применения блокаторов АТ1-рецепторов. Место кандесартана в современной терапии ХСН было определено в ходе 3 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований, выполненных в рамках крупной научно-исследовательской программы CHARM (Candesartan cilexetil in HeArt failure Reduction in Mortality and morbidity) [6–9]. В программу был включен 7601 пациент, средняя продолжительность наблюдения составила около 3 лет. Программа CHARM состояла из следующих независимых
исследований:
CHARM-Added — 2548 больных с систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) ЛЖ 40%), не переносящих ингибиторы АПФ;
CHARM-Preserved — 3023 больных с сохраненной систолической функцией ЛЖ (ФВ ЛЖ > 40%).
Под влиянием кандесартана смертность больных с ХСН достоверно снизилась — в среднем на 10%. Особенно значительным было снижение общей смертности и смертности от сердечно-сосудистых причин среди больных с систолической дисфункцией ЛЖ (снижение на 12 и 16% соответственно). Но кандесартан оказался полезным и при лечении ХСН у больных с сохраненной систолической функцией ЛЖ (ФВ > 40%).

Влияние сартанов на гипертрофию миокарда, фиброз, нарушения ритма сердца

Применение сартанов при нефропатиях

Сартаны и церебропротекция

Метаболический синдром и БРА

Сартаны и хронические бронхолегочные заболевания

Сартаны при онкологической патологии

Заключение

Только для зарегистрированных пользователей

Ссылка на основную публикацию
×
×
Adblock
detector