Таблетки экватор состав dikils.ru

Таблетки экватор состав

Экватор – официальная инструкция по применению

Таблетки от давления Экватор инструкция

Лекарственное средство выпускается в двух вариантах в зависимости от соотношения активных веществ:

  1. 5 мг амлодипина и 10 мг лизиноприла.
  2. 10 мг амлодипина и 20 мг лизиноприла.

Обычно врачи рекомендуют по 1 таблетке (5/10 мг) в сутки. Так как еда не оказывает никакого воздействия на всасывание активных компонентов, от давления препарат «Экватор» можно принимать в удобное время. Через 60 минут наблюдается снижение показателей АД, а через 6 часов они полностью нормализуются. Терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов. Но лекарство не используют для терапии гипертонии начальной стадии. При недостаточном результате принимают 1 таблетку с увеличенной дозировкой. Но скорректировать схему терапии может только врач.

Принимать таблетки нужно внутрь, обильно запивая чистой водой

В течение всей терапии следует контролировать:

  • состояние почек;
  • содержание калия и натрия.

Принцип действия и состав

В медикамент входят 2 активных компонента, каждый из которых обладает своим терапевтическим эффектом:

Лизиноприл входит в группу ингибиторов АПФ и способствует снижению сопротивляемости кровеносных сосудов, нормализует показатели артериального давления (АД). Результат заметен через 60 минут после приема лекарства. Максимально стойкий эффект возникает через 6 часов. Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозировки и в среднем составляет сутки. При отказе от препарата резкого скачка АД не наблюдается. Лекарственное средство также снижает альбуминурию. Всасывание лизиноприла происходит независимо от употребления пищи. Выводится в первоначальном виде вместе с мочой.

При патологиях печени всасывание активного вещества может уменьшиться на 30%. При сердечной недостаточности в крови наблюдается повышенное содержание лизиноприла. Всасывание компонента в сравнении со здоровыми пациентами снижается на 16%.

Препарат «Экватор» — мед. препарат нового поколения

Амлодипин расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, препятствует приступам сердечной недостаточности. Активное вещество не оказывает пагубного влияния на обменные процессы или содержание жиров в крови. После употребления лекарства максимальное содержание амлодипина в крови проявляется через 6–12 часов.

Особые указания

Для предупреждения резкого снижения артериального давления в случае дегидратации начинать прием Экватора нужно после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК. Другие особенности приема этих таблеток:

  • в ходе лечения требуется контроль массы тела и наблюдение стоматолога, контроль крови для определения возможного агранулоцитоза;
  • при хронической почечной недостаточности возможно ухудшение функции почек и острая почечная недостаточность, которые обратимы после отмены препарата;
  • терапию немедленно прекращают при ангионевротическом отеке лица, губ, конечностей, языка и надгортанника;
  • у пожилых пациентов в крови обнаруживается более высокая концентрация активных веществ, но эффективность от этого не меняется.

Таблетки Экватор для нормализации артериального давления

Препарат Экватор – это комбинированный сосудорасширяющий препарат на основе лизиноприла и амлодипина с гипотензивным эффектом. Длительный его прием приводит к эффективному снижению артериального давления. Таблетки относятся к категории ингибиторов АПФ, относительно которых доказано, что они продлевают жизнь пациентам с хронической сердечной недостаточностью. Влияние на сердце заключается в следующем:

  • повышение устойчивости к нагрузкам;
  • снижение преднагрузки;
  • увеличение минутного объема кровотока;
  • снижение в легочных капиллярах давления.

Действующими компонентами препарата выступают лизиноприл и амлодипин. Вещества отличаются концентрацией на одну таблетку. Кроме активных компонентов, препарат Экватор от давления включает и дополнительные. Подробнее состав описан в таблице:

Микрокристаллическая целлюлоза, тип 101

Микрокристаллическая целлюлоза, тип 12

Фармакологические свойства

Лекарство Экватор – это антигипертензивный препарат из категории комбинированных, так как в составе присутствует два активных компонента. Ими и обусловлено действие лекарства. Каждое вещество оказывает свой эффект:

  1. Лизиноприл – ингибитор АПФ. Вещество уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания первого вызывает уменьшение выработки альдостерона. Вещество уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и преднагрузку. Дополнительно лизиноприл увеличивает минутный объем крови и усиливает толерантность миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Вещество не оказывает никакого влияния на концентрацию инсулина у больных сахарным диабетом, поэтому не является причиной учащения случаев гипогликемии.
  2. Амлодипин – это производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов. Вещество оказывает антиангинальное действие – расширяет периферические и коронарные артериолы и артерии. В результате увеличивается кровоснабжение миокарда. Пациентам со стабильной стенокардией амлодипин способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам. Дополнительно вещество оказывает дозозависимый длительный антигипертензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Комбинация в лекарстве сразу нескольких активных компонентов – частое явление. Например, сочетание лизиноприла и амлодипина в одном препарате снижает риск возможных побочных реакций, вызванных одним из основных веществ. Ингибитор АПФ способен купировать задержку натрия и жидкости в организме, которая связана с эффектом блокатора кальциевых каналов. Фармакокинетика активных компонентов:

  1. Лизиноприл. Всасывается из ЖКТ, абсорбция варьируется в пределах 6-60%. Биодоступность составляет 29%. На всасывание вещества никак не влияет прием пищи. Выводится лизиноприл с мочой в неизменном виде.
  2. Амлодипин. Почти полностью абсорбируется (на 90%) из ЖКТ. Вещество обладает биодоступностью 64-80%. Выводится с мочой, в виде метаболитов и в виде метаболитов с желчью. Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Показания к применению Экватора

Лекарство Экватор от давления имеет единственное показание к применению – эссенциальная артериальная гипертензия у пациентов, которым назначена комбинированная терапия

Препарат прописывают с осторожностью пациентам старше 60 лет. Причина в том, что отсутствуют данные об изменениях, связанных с эффективностью и безопасностью этих таблеток от гипертензии в пожилом возрасте

Побочные действия

Судя по отзывам пациентов, таблетки способны вызывать некоторые нежелательные эффекты. В результате их приема возможны следующие побочные эффекты:

  • приступы тахикардии или сильного сердцебиения;
  • острая боль в брюшине;
  • желтуха кожных покровов;
  • потеря аппетита;
  • гиперплазия десны;
  • снижение массы тела;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • мышечная или суставная боль;
  • резкое повышение температуры тела;
  • спутанное сознание;
  • сонливость;
  • нарушение фасцикуляции конечностей и губ;
  • сильное потоотделение;
  • сыпь по типу крапивницы;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • кашель.

Болезни сердечно-сосудистой системы встречаются наиболее часто. Возраст заболеваний существенно помолодел. Гипертония сопровождается сердечной недостаточностью и требует своевременного и правильного лечения. Наибольшим терапевтическим эффектом обладают комбинированные препараты. В них содержится несколько активных веществ. Широкое распространение получил «Экватор» – таблетки от давления. Терапевтический эффект обеспечивают амлодипин и лизиноприл.

Советы по применению таблеток от давления Экватор, состав, инструкция, отзывы пациентов, возможные аналоги для замены

На практике для эффективного контроля артериального давления комбинированные лекарства используются очень часто. Одно из них — таблетки Экватор.

В их состав входят лизиноприл и амлодипин, которые влияют на различные механизмы регуляции артериального давления. Поэтому их применение в комбинации дает более выраженный гипотензивный эффект, чем использование монопрепаратов. Инструкция по применению Экватор содержит всю ключевую информацию, поэтому ее необходимо прочитать перед началом использования.

Состав препарата Экватор

В состав медикамента входят амлодипин и лизиноприл. Эти действующие вещества имеют длительную историю использования для лечения артериальной гипертензии.

Амлодипин — это селективный блокатор каналов кальция. Согласно инструкции по применению его действие базируется на способности снижать поступление отдельных ионов в мышечные клетки сердца и сосудов.

Это приводит к их расширению и снижению периферического давления — одного из ключевых компонентов гипертензии. Одновременно амлодипин имеет выраженное кардиопротективное действие, поскольку он улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и снижает нагрузку на нее.

Лизиноприл

В состав таблеток Экватор входит лизиноприл — один из наиболее распространенных ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Используется в практике с начала 90-х годов 20 столетия. Его отличие от других таблеток этой группы — более высокая длительность действия.

Производитель

Производитель препарата Экватор — известная венгерская фармацевтическая компания Гедеон Рихтер, которая специализируется на выпуске кардиологических, гормональных, противовоспалительных и антибактериальных средств. Рассматриваемые таблетки от давления с успехом используются больными в нашей стране.

Гедеон Рихтер выпускает таблетки от давления Экватор в различном соотношении действующих веществ. Согласно инструкции по применению существуют следующие дозировки Экватор:

  • 5 мг амлодипина и 10 мг лизиноприла (Экватор 5 / 10–10 или 30 таблеток);
  • 5 мг амлодипина и 20 мг лизиноприла (Экватор 5 / 20–10 или 30 таблеток)
  • 10 мг амлодипина и 20 мг лизиноприла (Экватор 10 / 20–10 или 30 таблеток);

В настоящее время таких форм выпуска, как Экватор 5 / 5, Экватор 10 / 10 и инструкций к ним соответственно не существует, но в будущем возможно и их появление.

От чего эти таблетки?

Информацию о том, от чего назначают таблетки Экватор, вы сможете найти далее. Его используют при первичной артериальной гипертензии — заболевании, когда отмечается повышение давления, которое не обусловлено нарушением функции какого-либо органа. При отсутствии адекватного лечения этого состояния возможны многочисленные осложнения:

  • острый коронарный синдром;
  • расслоение стенки аорты;
  • инсульт (ишемический или геморрагический);
  • сердечная недостаточность;
  • снижение зрения;
  • почечная недостаточность.

Обычно препарат Экватор от давления назначается пациентам, которые до этого уже принимали другие антигипертензивные таблетки, однако ими не было достигнуто целевых значений давления. Различные формы медикамента Экватор позволяют использовать таблетки при всех стадиях повышенного давления.

Наличие лизиноприла, согласно инструкции по применению, делает таблетки предпочтительными при наличии у пациента сердечной недостаточности, сахарного диабета и снижения фильтрационной способности почек. Лекарство Экватор 10 / 20 в форме 10 или 30 таблеток назначают только тогда, когда ранее пациент принимал амлодипин и лизиноприл в аналогической дозировке отдельно.

Острый коронарный синдром

Инструкция по применению

Перед началом лечения пациенту советуют тщательно ознакомиться с инструкцией по применению медикамента. Это позволяет повысить эффективность терапии препаратом, а также избежать серьезных побочных эффектов от его приема.

Как принимать?

Пациент должен длительно использовать лекарство от давления. Пить таблетку необходимо каждый день утром в фиксированное время. Запивают Экватор достаточным количеством обычной воды. Использовать с этой целью газированные напитки, молочные продукты запрещают.

Если пациент пропустил прием Экватора, то согласно инструкции по применению он принимает эту дозу медикамента как можно быстрее. Во время лечения часто советуют вести дневник артериального давления, в котором больной записывает ежедневно свои показатели давления. Это дает ценную информацию об эффективности назначенных таблеток. При развитии любых побочных эффектов пациент обращается к врачу, который принимает решение о целесообразности дальнейшего использования Экватора.

Режим приема Экватора не зависит от дозировки — 1 раз в день (преимущественно утром). Инструкция Экватор 10 / 20 позволяет использовать наибольшую суточную дозу — 1 таблетку. Пища не влияет на фармакологические показатели таблеток, поэтому Экватор можно принимать вместе с ней.

Особые указания

При недостаточности почечной функции советуется до достижения терапевтической постоянной дозы использовать таблетки лизиноприла и амлодипина отдельно. Только если пациент длительное время принимает их в фиксированном количестве без развития побочных эффектов, ему разрешают переходить на Экватор.

Читать еще:  Какие симптомы при внутричерепном давлении

Существует ряд групп пациентов, которым согласно инструкции по применению использовать Экватор 5 / 20 от давления запрещено:

  • дети (из-за отсутствия данных о безопасности таблеток);
  • беременность (согласно инструкции по применению лизиноприл имеет токсическое действие на плод);
  • гиперчувствительность к компонентам таблеток;
  • поражение почечной артерии, которое привело к ее стенозу;
  • нарушение гемодинамики (шок) с падением артериального давления;
  • при стенозе почечной артерии;
  • при гипертрофической кардиомиопатии с гемодинамическими нарушениями;
  • развитие отеков после приема амлодипина.

Если у больного развивается почечная недостаточность, проводят коррекцию дозы Экватор 5 / 10. При сахарном диабете тщательно проверяют концентрацию глюкозы в крови, поскольку согласно инструкции по применению возможны колебания этого показателя.

Совместимость лекарства от давления с алкоголем

Продукты, которые содержат этиловый спирт, не советуют принимать с фармакологическими средствами. На примере нескольких клинических случаев было показано, что употребление алкогольных напитков в период приема Экватора увеличивает гипотензивное действие таблеток.

Поэтому у пациентов наблюдалась головная боль ноющего характера, головокружение и общая усталость. Также возможны изменения показателей фармакодинамики лекарства, частоты возникновения побочных эффектов и терапевтического результата. И хотя в инструкции препарата Экватор нет прямых указаний, он имеет плохую совместимость с алкоголем.

Побочные действия

В общем лекарство хорошо переносится большинством пациентов. Согласно инструкции побочные эффекты медикамента обусловлены характерными особенностями двух действующих компонентов, которые входят в состав таблеток Экватор. Инструкция по применению говорит о следующих возможных побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • гипотензия (снижение артериального давления ниже 90/60 мм. рт. ст.);
  • учащенное сердцебиение (частота сокращений выше 100 ударов в минуту);
  • брадикардия;
  • острый коронарный синдром (у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых событий);
  • нарушение синусового ритма сердца, возникновение блокад проведения сердечного импульса;
  • ишемический инсульт на фоне быстрого или чрезмерного снижения артериального давления;
  • васкулит (воспаление стенок сосудов);
  • появление отеков на нижних конечностях, особенно в вечернее время;
  • ощущение жжение или боли в грудной клетке.

Также таблетки Экватор для нормализации артериального давления влияют на процессы метаболизма глюкозы крови, что иногда приводит к повышению или понижению ее концентрации в крови. Согласно инструкции по применению описано случаи токсического действия таблеток на печень с повышением показателей ферментов (АсАТ, АлАТ), билирубина, а у некоторых пациентов — с развитием токсического гепатита. Отмечалось угнетение процессов кроветворения с падением числа форменных элементов в крови.

У некоторых больных на фоне приема отмечалось нарушение фильтрационной функции почек, рост концентрации креатинина. Также отмечались эпизоды учащенного мочеиспускания и болезненности при этом процессе. Со стороны нервной системы, согласно инструкции по применению, зафиксировано случаи следующих побочных эффектов:

  • сонливость или нарушения сна;
  • выраженное головокружение, кратковременная потеря сознания (синкопе) на фоне снижения давления;
  • нарушение сенсорных систем (шум в ушах, изменения вкуса);
  • парестезии (ощущение ползания мурашек, онемение частей тела, участков кожи);
  • повышение тонуса мышц конечностей;
  • депрессия;
  • эмоциональная лабильность;
  • повышенная утомленность, снижение работоспособности при выполнении мыслительных задач;
  • снижение зрения;
  • нарушение координации точных движений.

Среди остальных побочных эффектов препарата Экватор инструкция по применению выделяет развитие кашля у больных из-за лизиноприла, бронхообструктивный синдром, появление одышки (на фоне сердечной недостаточности). Есть сведения о случаях нарушения половой функции у мужчин при длительном приеме медикамента.

Отзывы пациентов

Экватор, отзывы на который довольно различные у пациентов, в целом получает хорошую оценку. Одни больные отмечали, что на фоне приема препарата, наконец, удалось существенно снизить показатели своего давления, уменьшить частоту кризов и значительно улучшить качество повседневной жизни. У пациентов с выраженной сердечной недостаточностью также уменьшались признаки одышки, отеков нижних конечностей.

Одновременно в отзывах пациентов на лекарство Экватор от давления есть жалобы на побочные эффекты, которые появились во время приема препарата и о которых их не предупредил лечащий врач. На первый план из жалоб выходит сухой кашель, появление отеков на ногах, снижение потенции, головные боли и ощущение сердцебиения, которые также описаны в инструкции по применению. Достаточно значительная часть из них принимала препарат Экватор самостоятельно без консультации с лечащим врачом, узнав о лекарстве от своих знакомых. Наиболее часто среди жалоб встречались следующие:

  • недостаточное снижение артериального давление (особенно у больных с вторичной и рефрактерной формой заболевания);
  • общее недомогание на фоне приема таблеток Экватор;
  • появление отеков нижних конечностей;
  • головные боли, ощущение сердцебиения и тяжести в грудной клетке.

Аналоги препарата

Если рассмотреть аналоги препарата Экватор, то необходимо отдельно выделить медикаменты с идентичным составом, а также другие комбинации ингибиторов АПФ с амлодипином. При этом препарат Экватор и его аналоги характеризуется практически аналогичным гипотензивным действием.

Амлодипин+лизиноприл

На фармацевтическом рынке существует несколько препаратов с аналогическим составом, как у препарата Экватор от давления. Необходимо выделить следующие препараты от давления:

  • Тенлиза (KRKA — Словения);
  • Экламиз (Озон — Россия);
  • Эквакард (Micro Labs — Индия).

Амлодипин+другие ингибиторы АПФ

Не менее распространены комбинации амлодипина с другими ингибиторами АПФ, например с рамиприлом и периндоприлом.

Если говорить об амлодипине с периндоприлом, то на рынке доступны следующие их препараты с инструкцией по применению:

  • Би-Престариум (Servier — Франция) — оригинальный медикамент этой комбинации;
  • Амлопресс (Гедеон Рихтер — Венгрия).

Комбинация амлодипина с рамиприлом от давления, как аналог Экватор, также довольно часто встречается в клинической практике. Существуют убедительные данные научных исследований, которые свидетельствуют, что эти аналоги Экватора улучшают прогностические показатели после инфаркта миокарда и снижают риск острых коронарных событий.

Поэтому этим категориям больных с повышенным давлением рекомендуется использовать именно их. В аптеках сегодня можно найти только один препарат этой комбинации — Эгипрес (Фармацевтический завод ЭГИС — Венгрия).

Полезное видео

Дополнительную информацию о таблетках Экватор смотрите в следующем видео:

Экватор® (20мг/10мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 20 мг/10 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества: лизиноприла 20,00 мг (в виде лизиноприла дигидрата 21,76 мг), амлодипина 10,00 мг (в виде амлодипина бесилата 13,88 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, тип 12, целлюлоза микрокристаллическая тип 101.

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «CF3» на одной стороне и гладкие с другой стороны, диаметром (11±0,1) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин.

Код АТХ С09ВВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 %, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60 % в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16 %. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение и связывание с белками

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме. Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30 % согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50 %) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин), среднее значение AUC увеличивается только на 13 %, в то время, как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раз. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме крови снизились в среднем на 60 %, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125 %), но на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови — время» (больше приблизительно на 60 процентов) по сравнению с более молодыми участниками исследования.

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается, максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-12 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет по оценкам от 64 до 80 %. Приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение и связывание с белками плазмы

Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.

Биотрансформация и выведение

Терминальный период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 35-50 часов и соответствует приему препарата один раз в сутки. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10 % исходного соединения и 60 % метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Клинические данные о применении амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Пациенты пожилого возраста

Время достижения максимальных концентраций амлодипина в плазме крови у пожилых и более молодых участников исследования практически одинаковое. Наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых пациентов. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям для исследуемой возрастной группы.

Читать еще:  Анализ ифа на хламидии расшифровка

Комбинированный препарат с фиксированной дозой

Не описано фармакокинетических взаимодействий между активными компонентами препарата Экватор® 20 мг/10 мг. Фармакокинетические параметры (AUC, Cmax, tmax, t1/2) не отличались от таковых после введения активных компонентов по отдельности.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата в ЖКТ.

Фармакодинамика

Экватор® 20мг/10мг является комбинированным препаратом с фиксированной дозой, содержащим лизиноприл и амлодипин в качестве активных веществ.

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидил дипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин.

По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

Амлодипин – это дигидропиридиновый ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция), блокирует их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Прием амлодипина один раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом 2 типа и подагрой.

Показания к применению

— эссенциальная артериальная гипертензия

— в качестве альтернативы одновременному приёму лизиноприла и амлодипина в указанных дозах, обеспечивающих адекватный контроль артериального давления у взрослых пациентов.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза — одна таблетка Экватор® 20 мг/10 мг ежедневно. Максимальная суточная доза — одна таблетка Экватор® 20 мг/10 мг.

Как правило, комбинированные препараты с фиксированными дозами не подходят для начальной терапии.

Препарат Экватор® 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, для которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 20 мг и 10 мг соответственно.

При необходимости коррекции дозы можно рассмотреть целесообразность подбора (титрации) дозы с индивидуальными компонентами.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с почечной недостаточностью титрование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя отдельные компоненты препарата – лизиноприл и амлодипин.

Во время терапии препаратом Экватор® 20 мг/10 мг следует контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек следует прекратить прием препарата и заменить их индивидуальными компонентами, подобранными должным образом. Амлодипин не выводится посредством диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Рекомендации относительно доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимальной дозы в диапазоне дозирования. Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с печеночной недостаточностью титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Фармакокинетика амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не исследовалась. Применение амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует начинать с самой низкой дозы, при этом титрирование следует производить медленно.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

В клинических исследованиях изменение профиля эффективности или безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Поскольку прием пищи не влияет на всасывание, препарат Экватор® 20 мг/10 мг можно принимать вне зависимости от приема пищи, т.е. до, во время или после еды.

Экватор® (20мг/10мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 20 мг/10 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества: лизиноприла 20,00 мг (в виде лизиноприла дигидрата 21,76 мг), амлодипина 10,00 мг (в виде амлодипина бесилата 13,88 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, тип 12, целлюлоза микрокристаллическая тип 101.

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «CF3» на одной стороне и гладкие с другой стороны, диаметром (11±0,1) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин.

Код АТХ С09ВВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 %, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60 % в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16 %. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение и связывание с белками

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме. Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30 % согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50 %) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин), среднее значение AUC увеличивается только на 13 %, в то время, как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раз. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме крови снизились в среднем на 60 %, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125 %), но на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови — время» (больше приблизительно на 60 процентов) по сравнению с более молодыми участниками исследования.

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается, максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-12 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет по оценкам от 64 до 80 %. Приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение и связывание с белками плазмы

Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.

Биотрансформация и выведение

Терминальный период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 35-50 часов и соответствует приему препарата один раз в сутки. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10 % исходного соединения и 60 % метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Клинические данные о применении амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Пациенты пожилого возраста

Время достижения максимальных концентраций амлодипина в плазме крови у пожилых и более молодых участников исследования практически одинаковое. Наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых пациентов. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям для исследуемой возрастной группы.

Комбинированный препарат с фиксированной дозой

Не описано фармакокинетических взаимодействий между активными компонентами препарата Экватор® 20 мг/10 мг. Фармакокинетические параметры (AUC, Cmax, tmax, t1/2) не отличались от таковых после введения активных компонентов по отдельности.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата в ЖКТ.

Фармакодинамика

Экватор® 20мг/10мг является комбинированным препаратом с фиксированной дозой, содержащим лизиноприл и амлодипин в качестве активных веществ.

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидил дипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Читать еще:  Кровь на свертываемость при беременности

Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин.

По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

Амлодипин – это дигидропиридиновый ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция), блокирует их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Прием амлодипина один раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом 2 типа и подагрой.

Показания к применению

— эссенциальная артериальная гипертензия

— в качестве альтернативы одновременному приёму лизиноприла и амлодипина в указанных дозах, обеспечивающих адекватный контроль артериального давления у взрослых пациентов.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза — одна таблетка Экватор® 20 мг/10 мг ежедневно. Максимальная суточная доза — одна таблетка Экватор® 20 мг/10 мг.

Как правило, комбинированные препараты с фиксированными дозами не подходят для начальной терапии.

Препарат Экватор® 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, для которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 20 мг и 10 мг соответственно.

При необходимости коррекции дозы можно рассмотреть целесообразность подбора (титрации) дозы с индивидуальными компонентами.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с почечной недостаточностью титрование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя отдельные компоненты препарата – лизиноприл и амлодипин.

Во время терапии препаратом Экватор® 20 мг/10 мг следует контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек следует прекратить прием препарата и заменить их индивидуальными компонентами, подобранными должным образом. Амлодипин не выводится посредством диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Рекомендации относительно доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимальной дозы в диапазоне дозирования. Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с печеночной недостаточностью титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Фармакокинетика амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не исследовалась. Применение амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует начинать с самой низкой дозы, при этом титрирование следует производить медленно.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

В клинических исследованиях изменение профиля эффективности или безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Поскольку прием пищи не влияет на всасывание, препарат Экватор® 20 мг/10 мг можно принимать вне зависимости от приема пищи, т.е. до, во время или после еды.

Таблетки Экватор — инструкция по применению и показание, состав и механизм действия

Согласно инструкции, правильный режим применения таблеток Экватор нормализует давление, улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, но частой реакцией на препарат является кашель. Лекарство используется не в начальной стадии артериальной гипертензии, оно является частью комбинированной терапии в уже более запущенном состоянии. Преимуществом данного средства является быстродействие – эффект наблюдается уже через час после приема. По этой причине препарат Экватор и его аналоги активно используются при лечении давления.

Таблетки Экватор для нормализации артериального давления

Препарат Экватор – это комбинированный сосудорасширяющий препарат на основе лизиноприла и амлодипина с гипотензивным эффектом. Длительный его прием приводит к эффективному снижению артериального давления. Таблетки относятся к категории ингибиторов АПФ, относительно которых доказано, что они продлевают жизнь пациентам с хронической сердечной недостаточностью. Влияние на сердце заключается в следующем:

  • повышение устойчивости к нагрузкам;
  • снижение преднагрузки;
  • увеличение минутного объема кровотока;
  • снижение в легочных капиллярах давления.

Действующими компонентами препарата выступают лизиноприл и амлодипин. Вещества отличаются концентрацией на одну таблетку. Кроме активных компонентов, препарат Экватор от давления включает и дополнительные. Подробнее состав описан в таблице:

Микрокристаллическая целлюлоза, тип 101

Микрокристаллическая целлюлоза, тип 12

Фармакологические свойства

Лекарство Экватор – это антигипертензивный препарат из категории комбинированных, так как в составе присутствует два активных компонента. Ими и обусловлено действие лекарства. Каждое вещество оказывает свой эффект:

  1. Лизиноприл – ингибитор АПФ. Вещество уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания первого вызывает уменьшение выработки альдостерона. Вещество уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и преднагрузку. Дополнительно лизиноприл увеличивает минутный объем крови и усиливает толерантность миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Вещество не оказывает никакого влияния на концентрацию инсулина у больных сахарным диабетом, поэтому не является причиной учащения случаев гипогликемии.
  2. Амлодипин – это производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов. Вещество оказывает антиангинальное действие – расширяет периферические и коронарные артериолы и артерии. В результате увеличивается кровоснабжение миокарда. Пациентам со стабильной стенокардией амлодипин способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам. Дополнительно вещество оказывает дозозависимый длительный антигипертензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Комбинация в лекарстве сразу нескольких активных компонентов – частое явление. Например, сочетание лизиноприла и амлодипина в одном препарате снижает риск возможных побочных реакций, вызванных одним из основных веществ. Ингибитор АПФ способен купировать задержку натрия и жидкости в организме, которая связана с эффектом блокатора кальциевых каналов. Фармакокинетика активных компонентов:

  1. Лизиноприл. Всасывается из ЖКТ, абсорбция варьируется в пределах 6-60%. Биодоступность составляет 29%. На всасывание вещества никак не влияет прием пищи. Выводится лизиноприл с мочой в неизменном виде.
  2. Амлодипин. Почти полностью абсорбируется (на 90%) из ЖКТ. Вещество обладает биодоступностью 64-80%. Выводится с мочой, в виде метаболитов и в виде метаболитов с желчью. Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Показания к применению Экватора

Лекарство Экватор от давления имеет единственное показание к применению – эссенциальная артериальная гипертензия у пациентов, которым назначена комбинированная терапия. Препарат прописывают с осторожностью пациентам старше 60 лет. Причина в том, что отсутствуют данные об изменениях, связанных с эффективностью и безопасностью этих таблеток от гипертензии в пожилом возрасте.

Экватор – инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь вне зависимости от употребления пищи. Препарат нужно запивать достаточным количеством жидкости. Оптимальная дозировка – 1 таблетка 1 раз в сутки. Это и есть максимальная суточная доза. Тем, кто принимает диуретики, нужно отказаться от них за 2-3 дня до начала лечения Экватором. Это связано с возможным развитием симптоматической артериальной гипотензии. Она чаще отмечается при нарушениях водно-электролитного баланса. Если отменить терапию диуретиками нельзя, то, согласно инструкции, дозу Экватора уменьшают до 0,5 таблетки в день.

Особые указания

Для предупреждения резкого снижения артериального давления в случае дегидратации начинать прием Экватора нужно после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК. Другие особенности приема этих таблеток:

  • в ходе лечения требуется контроль массы тела и наблюдение стоматолога, контроль крови для определения возможного агранулоцитоза;
  • при хронической почечной недостаточности возможно ухудшение функции почек и острая почечная недостаточность, которые обратимы после отмены препарата;
  • терапию немедленно прекращают при ангионевротическом отеке лица, губ, конечностей, языка и надгортанника;
  • у пожилых пациентов в крови обнаруживается более высокая концентрация активных веществ, но эффективность от этого не меняется.

При беременности

Таблетки Экватор от давления противопоказаны во время беременности. При ее диагностировании препарата немедленно отменяют. Действие амлодипина во время вынашивания ребенка не установлено. Лизиноприл может выделяться с грудным молоком, поэтому применение Экватора во время лактации тоже исключается. Во 2 и 3 триместре беременности ингибитор АПФ неблагоприятно влияет на плод, вызывая:

  • гиперкалиемию;
  • внутриутробную гибель;
  • гипоплазию костей черепа;
  • почечную недостаточность;
  • выраженное снижение АД.

В детском возрасте

Еще одно противопоказание к приему данных таблеток – детский возраст до 18 лет. Причиной является то, что безопасность препарата для указанной возрастной категории не была установлена. Игнорирование этого противопоказания может привести к ухудшению здоровья пациента и даже необходимости срочной госпитализации для поддержания жизни и восстановления здоровья.

При нарушениях функций почек и печени

В случае снижения функции или заболеваниях почек лечение Экватором нужно отменить. Лекарство заменяют на монотерапию другими средствами в адекватных дозах. Чтобы определить оптимальную поддерживающую дозировку для пациентов с нарушенными функциями почек, нужно применять отдельно амлодипин и лизиноприл. Одновременно с этим постоянно контролируют состояние органов. При нарушении функции печени лекарство назначают с осторожностью – период полувыведения веществ у них удлиняется.

Лекарственное взаимодействие

Повышению амлодипина в плазме способствуют ингибиторы микросомального окисления, а понижению – индукторы микросомальных ферментов печени. Если одновременно принимать эти таблетки и калийсберегающие препараты, возможна гиперкалиемия. Другие особенности лекарственного взаимодействия Экватора:

  • колестирамин и антациды замедляют всасывание из ЖКТ;
  • снижается гипотензивный эффект при приеме эстрогенов;
  • эффект диуретиков заключается в резком снижении давления;
  • усиливают гипотензивное действие амиодарон, альфа1-адреноблокаторы, хинидин и нейролептики;
  • циметидин влияет на фармакокинетику амлодипина.

Побочные действия

Судя по отзывам пациентов, таблетки способны вызывать некоторые нежелательные эффекты. В результате их приема возможны следующие побочные эффекты:

  • приступы тахикардии или сильного сердцебиения;
  • острая боль в брюшине;
  • желтуха кожных покровов;
  • потеря аппетита;
  • гиперплазия десны;
  • снижение массы тела;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • мышечная или суставная боль;
  • резкое повышение температуры тела;
  • спутанное сознание;
  • сонливость;
  • нарушение фасцикуляции конечностей и губ;
  • сильное потоотделение;
  • сыпь по типу крапивницы;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • кашель.
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector