""

Сколько времени надо пить брилинту после стентирования

Что принимать после стентирования или аортокоронарного шунтирования? Нужны ли лекарства? Профилактика тромбоза стента и шунта, плавикс и аспирин.

(часто задаваемые вопросы)

Нужно ли как-то дальше лечиться после стентирования или АКШ? Ведь стенокардии больше нет, чувствую себя хорошо, работаю, хочется забыть о болезни.
Стенокардии больше нет, но сама причина болезни — атеросклероз — осталась, и факторы риска ее тоже. Лишних лекарств пить не нужно, но забывать о болезни нельзя, иначе она сама о себе скоро напомнит.
Вот что нужно обязательно делать и как лечиться после стентирования или аортокоронарного шунтирования, даже если Вы практически не чувствуете себя больным:
1) Принимать назначенные врачом после процедуры лекарства для профилактики образования тромба в стенте или шунтах, как правило, это комбинация плавикса (либо тикагрелора — брилинты) и аспирина. Необходимость этого связана с тем, что при атеросклерозе и ИБС всегда существует повышенная склонность тромбоцитов к тромбообразованию и закупориванию сосудов, что представляет наибольшую опасность в течение первого года после стентирования или шунтирования. После истечения этого срока следует постоянно принимать один из двух антиагрегантных препаратов (чаще остается аспирин). Доказано, что это эффективно предотвращает развитие инфаркта миокарда в дальнейшем и увеличивает продолжительность жизни при ИБС.
2) Резко ограничить содержание жиров животного происхождения в пище и принимать холестериноснижающие препараты для нормализации уровня холестерина в крови. Иначе будет прогрессировать атеросклероз и образуются новые бляшки, сужающие сосуды.
3) При наличии повышенного давления строго его контролировать с помощью регулярного (!) приема лекарств. Нормализация давления значительно снижает риск как развития инфаркта миокарда в последующей жизни, так и предотвращает риск инсульта, в том числе, мозгового кровоизлияния после стентирования. Доказано, что наиболее полезны при этом с точки зрения увеличения продолжительности жизни препараты, которые называются ингибиторы АПФ и бета-блокаторы.
4) При наличии сахарного диабета — строгая диета и сахароснижающие препараты для стойкой нормализации уровня сахара в крови.
5) Необходимо помнить, что существуют нелекарственные меры, направленные на ликвидацию важнейших факторов риска развития инфаркта миокарда, которые не менее важны, чем прием лекарств. Мало того, лечение значительно менее эффективно при их несоблюдении. Это полный отказ от курения, нормализация массы тела при ее избытке за счет низкокалорийной и низкосолевой диеты и регулярная физическая активность — минимум 30 минут в день 5-7 дней в неделю.

Какие лекарства необходимо принимать после стентирования для профилактики образования тромба в стенте?
Наиболее эффективна следующая схема:
1) При применении простого металлического стента в течение минимум одного месяца после стентирования, а желательно — до года, нужно ежедневно принимать два препарата: аспирин-кардио в дозе 300 мг и плавикс в дозе 75 мг. Затем нужно перейти на постоянный прием аспирина в дозе 100 мг ежедневно.
2) После установки стента с лекарственным покрытием в течение минимум 12 месяцев требуется принимать аспирин-кардио в дозе 300 мг в комбинации с плавиксом 75 мг, затем перейти на постоянный прием аспирина в дозе 100 мг ежедневно.
Вместо плавикса может использоваться новый препарат аналогичного действия, но более эффективный, тикагрелор (брилинта) в дозе 90 мг 2 раза в сутки.
Если есть какие-либо индивидуальные особенности, влияющие на эту схему, врач может ее скорректировать. Но необходимо помнить, что минимальный срок двойной профилактики тромбоза после установки стента с лекарственным покрытием — 6 месяцев.
Иногда лечение плавиксом отменяют преждевременно из-за боязни усиления кровоточивости, чаще всего — гипотетического. Следует иметь в виду, что риск тромбоза стента и его тяжелых последствий гораздо серьезнее при преждевременном прекращении приема плавикса и аспирина именно в случае установки покрытого лекарством стента. Тромбоз этих стентов может развиться в поздние сроки — до года после стентирования.
Если пациент не может гарантировать, что в течение 12 месяцев после стентирования он будет строго соблюдать предписанный режим приема плавикса и аспирина, это является серьезным аргументом для врача против использования стентов с лекарственным покрытием. В такой ситуации нужно ограничиться установкой простого металлического стента.
Нужно иметь в виду также, что желательно никаких операций на эти 12 месяцев не планировать, чтобы не пришлось столкнуться с необходимостью решения вопроса об отмене плавикса из-за опасности послеоперационного кровотечения. Плановые операции нужно отложить до окончания периода приема плавикса .
Будьте осторожны после стентирования: избегайте травм, порезов и т.п. Если возникает необходимость в какой-либо срочной операции в этот период, в связи с которой есть реальная угроза кровотечения во время нее или после, из-за чего плавикс должен быть отменен, прием аспирина обязательно должен продолжаться. Как только будет возможно после операции, прием плавикса необходимо возобновить.

Какие лекарства необходимо принимать для профилактики образования тромба в шунтах?
Всем пациентам, перенесшим аортокоронарное шунтирование (АКШ) необходим неограниченно долгий (пожизненный) приём аспирина в суточной дозе 100 мг либо плавикса в дозе 75 мг.
Если АКШ было предпринято в связи с инфарктом миокарда, на период от 9 до12 месяцев после операции к постоянному приёму аспирина следует добавить клопидогрель (плавикс) в дозе 75 мг в сутки .

Мне поставили стент 3 месяца назад. Что делать, если мне сейчас нужно удалить зуб, и стоматолог настаивает на прекращении приема плавикса и аспирина, боится кровотечения после удаления?
Преждевременная отмена профилактики тромбоза стента значительно опаснее. Проверено и доказано, что, как правило, прием аспирина и плавикса не делает кровотечение из лунки удаленного зуба дольше и обильнее, и удаление зуба (так же как и кровоточивость десен, слизистой носа, из мелких порезов) не требует прекращения их приема. Необходимо более активно проводить местные кровоостанавливающие мероприятия (применение гемостатической губки в лунке и т.п.). Любые рекомендации по прекращению отмены приема плавикса и аспирина сначала необходимо обсудить со специалистом, выполнявшим стентирование, и делать это только в исключительных случаях с его ведома и разрешения.

Как определить, что лекарство, которое я принимаю для снижения холестерина, действительно эффективно и предупреждает образование новых бляшек в сосудах?
По достижению уровня холестерина, который является целевым, т.е. и позволяет добиться остановки прогрессирования атеросклероза. У людей, больных ИБС, таким целевым уровнем считается показатель холестерина липопротеидов низкой плотности (т.е., бета-липопротеиды) ниже 2,6 ммоль/л. Для тех, кто не бросил курить, перенес инфаркт миокарда, у кого есть сопутствующий сахарный диабет, таким оптимальным уровнем будет еще более низкий: 1,8 ммоль/л.

Брилинта — выбор №1 в кардиологии

Патология сердечно-сосудистой системы занимает первое место в структуре заболеваний практически во всех странах мира. Более того, именно болезни сердца приводят к наибольшему количеству смертей пациентов как на дому, так и в стационарах больниц. Провоцирующими факторами сердечно-сосудистой патологии, в первую очередь, являются образ жизни человека и наследственная предрасположенность. К счастью, фармакологи совместно с кардиологами разработали универсальный метод профилактики заболеваний сердца, в частности атеросклероза и инфарктов миокарда. Таковым является назначение антиагрегантов — препаратов, которые предупреждают возникновение тромбов и улучшают текучесть крови. Брилинта — одно из лучших лекарств, которое обладает такими свойствами. Зачем нужна Брилинта, как принимать правильно и какие побочные эффекты могут возникнуть при лечении данным медикаментом?

Брилинта — что это за препарат ?

Брилинта — это антитромботический препарат, который назначают для лечения и профилактики многих сердечно-сосудистых заболеваний. Активным компонентом лекарства является тикагрелор — антагонист особых рецепторов, которые расположены на мембране тромбоцитов крови.

Клиническая эффективность и безопасность применения лекарства Брилинта были подтверждены в процессе многократных исследований. Поэтому препарат можно смело принимать больным с различной патологией не только сердца и сосудов, но и почек, печени и других органов. В целом Брилинта хорошо переносится организмом и практически не вызывает осложнений. Обмен препарата происходит в печени. Затем метаболиты Брилинты поступают в желчь и выводятся с калом.

Брилинта — для чего используют в кардиологии ?

Активный компонент препарата — тикагрелор — действует на тромбоциты крови и предупреждает их агрегацию, то есть слипание. Благодаря этому свойству действующего вещества Брилинта разжижает кровь, улучшает ее реологические свойства и текучесть, предупреждает образование тромбов, которые могут закупорить сосуд и вызвать ишемию (инсульты, инфаркты миокарда). Также Брилинта незначительно снижает артериальное давление, благодаря расширению стенок сосудов, и предупреждает оседание липопротеинов низкой плотности на них.

Брилинта — от чего помогает и при каких заболеваниях назначается ?

Лекарственное средство Брилинта для лечения и профилактики назначается в комплексе с аспирином (ацетилсалициловой кислотой) при следующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

  • при ОКС (остром коронарном синдроме, включая стенокардию покоя и стенокардию напряжения);
  • при инфаркте миокарда;
  • при атеросклерозе с наличием тромбов в просвете сосудов;
  • при ИБС (ишемической болезни сердца);
  • при аритмиях;
  • при артериальной гипертензии;
  • при стентировании.

Брилинта — как принимать правильно ?

Нагрузочная доза препарата Брилинта составляет 120-180 мг в сутки. Пить Брилинту рекомендуется в два приема:

  1. при ОКС — по 90 мг 2 раза в сутки;
  2. при инфаркте миокарда — по 60 мг 2 раза в сутки.

Ацетилсалициловая кислота в дозировке 75-150 мг в сутки — препарат, который также необходимо применять в комплексе с лекарством Брилинта. Как долго принимать медикамент, определяет лечащий врач. Длительность приема зависит от заболевания и тяжести его течения. Так, например, при ОКС курс лечения составляет 12 месяцев, а при инфаркте миокарда — до 3 лет.

Читать еще:  Чем вывести алкоголь из крови

Брилинта: осложнения

Брилинта хоть и хорошо переносится организмом и имеет выраженный клинический эффект, может вызывать побочные эффекты. Чаще всего при лечении этим препаратом возникают:

  • одышка;
  • кровотечения;
  • повышение уровня мочевой кислоты в крови;
  • головная боль и головокружение;
  • потеря сознания;
  • снижение артериального давления.

Если при приеме Брилинта возникают побочные реакции, необходимо обратиться к лечащему врачу. Он назначит симптоматическую терапию и снизит дозу препарата или заменит его на другой аналог.

Брилинта: отмена лекарственного средства

Отмена перед операцией — наиболее частый случай, когда прекращают пить Брилинту. Также, если пациенту показана установка стента, за день до назначенной даты операции Брилинту прекращают пить. Однако, после стентирования терапия антиагрегантом сразу же возобновляется.

В целом, если необходимо завершить лечение Брилинтой окончательно, отмену препарата производит постепенно. Это обусловлено высоким риском развития кровотечений при спонтанной отмене Брилинты.

Брилинта: противопоказания к применению

Лекарственное средство Брилинта не назначают без аспирина. Также противопоказаниями к лечению этим медикаментом являются:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • наличие активного кровотечения;
  • наличие внутричерепных кровоизлияний в прошлом;
  • печеночная недостаточность.

Антиагрегант Брилинта — это высокоэффективное средство, которое не только лечит наиболее распространенные сердечно-сосудистые заболевания, но и предотвращает их развитие. Если вы хотите приобрести Брилинта по самой низкой стоимости с быстрой доставкой на дом и удобной оплатой — обращайтесь в интернет-аптеку Микстура.юа. Микстура.юа — Ваш надежный помощник при покупке лекарственных средств!

Ответы на вопросы

Михаил Яковлевич Руда, доктор медицинских наук, профессор:

— Сейчас мы проведем небольшую сессию вопросов и ответов.

Уважаемый Сергей Александрович. Пока здесь поступают вопросы, я воспользуюсь микрофоном, чтобы вам задать вопрос, который находится, как мне кажется, ближе к вопросу инвазивного лечения больных, которые попали в группу «PLATO».

Я в данном случае имею в виду группу больных, которые не очень широко представлены в нашей стране, но будут более и более широко представлены. Это больные, которым в качестве реперфузионной терапии предполагается использование аорто-коронарного шунтирования (АКШ).

Мне кажется, что есть некоторые неясности в определении сроков использования и отмены препаратов в связи с операцией. Что я имею в виду. Если период полувыведения препарата где-то 2 – 2, 5 суток, если в дизайне, в протоколе исследования было рекомендовано отменять препарат за 24 – 72 часа до проведения соответствующего вмешательства, откуда в итоге появилась рекомендация отменять препарат за 5-7 дней до начала вмешательства.

Здесь есть какой-то элемент расхождения.

Сергей Александрович Абугов, доктор медицинских наук, профессор:

— Михаил Яковлевич, у меня нет категоричного ответа. Есть мягкий ответ на этот счет. Насколько я понимаю, опыты с «Клопидогрелом» («Clopidogrel») не производились, и стандартной методикой является отмена за 7 дней, то этот опыт был распространен на «Тикагрелор» («Ticagrelor»). Если ошибаюсь, то уважаемые коллеги меня поправят.

В «PLATO» были рекомендации отменять «Тикагрелор» за 24 – 72 часа. Но реально цифра получилась около пяти суток. При утверждении в FDA была выбрана именно эта цифра в пять суток, которая реально не изучалась

Михаил Руда: У вас не создается впечатление, что такая рекомендация будет немножко мешать. Она будет служить формальным препятствием для того, чтобы при необходимости начинать вмешательство у больных раньше.

Сергей Абугов: Я с вами абсолютно согласен. Она выглядит нелогично, учитывая фармакодинамику препарата. Но если некоторый факт не изучался в серьезном исследовании, то мы не можем давать такие рекомендации. Я думаю, что этот факт требует дополнительного изучения.

То, что он будет тормозить – да. Первое, что мы ждем от препарата – этот препарат реверсивный, очень быстрого начала. Мы его даем на столе фактически. Очень быстро получаем эффект. Если надо больного отправить на АКШ, мы его чуть ли не с операционной лаборатории отправляем на стол хирурга.

Михаил Руда: Как долго принимать «Брилинту» («Brilinta») после ЧКВ и стентирования?

Сергей Абугов: Я надеюсь, это вопрос от группы под управлением доктора Власовой.

Год. Других сведений на этот счет мы не имеем.

Михаил Руда: Расшифруйте понятие «обратимый синдром одышки при лечении «Клопидогрелем».

Сергей Абугов: «Тикагрелором», естественно. Наверное, коллеги ошиблись.

У определенного количества больных наблюдалась одышка. Но малое количество больных потребовали отмены «Тикагрелора» и перевода его на тиенопиридины. В этом обратимость одышки. То, что она возникла и прошла без изменения терапии антиагрегантами.

Михаил Руда: Если «Тикагрелор» начинает действовать через час после назначения, то почему различия в эффективности появляются через один – два месяца? Разве через один – два месяца только появляются различия в эффективности?

Сергей Абугов: Я показывал слайд, который был в малом масштабе. Там было показано очень существенное расхождение «кривых». Но достоверное расхождение «кривых» в течение первых 24-х часов возникает.

Михаил Руда: За сколько времени давать насыщающую дозу перед экстренным ЧКВ? Количество препарата перед плановым ЧКВ.

Сергей Абугов: У нас нет никакой доказательной базы по плановому ЧКВ. В российской инструкции на «Тикагрелор» этот препарат применяется у больных с ОКС. Остальное вы принимаете решение, основываясь на этих знаниях.

Как и «Клопидогрел», «Тикагрелор» дается так рано, как возможно у больных, которым планируется и не планируется черезкожное коронарное вмешательство. Он спасает жизни и больным, которым черезкожное коронарное вмешательство не проводилось.

Михаил Руда: Я вам задам коварный вопрос от меня. Как быть нам с такой ситуацией. Больной с ОКС. Его везут в стационар. На догоспитальном этапе ему дать «Тикагрелор» или не давать?

Здесь с одной стороны, чем раньше вроде бы дашь «Тикагрелор», тем, скорее всего, к моменту раздувания баллона у вас уже проявится его эффект. С другой стороны, вы не знаете, что вы получите на ангиографии. Может быть, этому больному необходимо провести АКШ, а не ангиопластику. Какое же АКШ, когда вы уже даете «Тикагрелор».

Сергей Абугов: Это очень сложный вопрос, Михаил Яковлевич. Он должен, наверное, стоять шире. Должен ли больной на скорой помощи получить гепарин. Если он должен получить гепарин, то какой. Учитывает ли скорая помощь, какие препараты будут применяться в клинике.

Будет ли, например, применяться «Бивалирудин» («Bivalirudin»). Будет ли применяться «Тикагрелор». Если существует серьезная преемственность между этапом скорой помощи и клиникой, то, наверное, это было бы хорошо.

Но в реальной жизни, когда линейная бригада везет в относительно неизвестное место с неизвестным наличием свободной операционной, наличием бригады на месте, я думаю, что задержка до дверей клиники допустима.

Михаил Руда: Если взять оптимальный вариант. Мы находимся в городе, в котором возможна идеальная схема проведения лечения. Больной будет поступать в специализированный центр, где имеются полные возможности проведения лечения. На догоспитальном этапе даем «Тикагрелор» или нет?

Сергей Абугов: У нас нет по этому поводу доказательной базы, поэтому я могу высказать только свое собственное суждение. В случае если у нас все службы имеют преемственность, наверное, да.

Экстренное АКШ, в конце концов, можно выполнять и в условиях (неразборчиво, 08:39). У нашей клиники есть достаточно богатый опыт таких операций.

Мужской голос: Я буду противоположной точки зрения придерживаться насчет догоспитального «Тикагрелора». Лекарство должно использоваться в тех условиях, в которых изучалось.

Популяция больных, с которыми сталкивается скорая помощь – не та популяция, которая в итоге в стационаре лечится от ОКС. Это гораздо более широкое определение. Попадают гораздо больше больных с болью в грудной клетке другого происхождения. Изучалось в стационаре, значит, должно даваться в стационаре. Это касается «Тикагрелора».

Михаил Руда: Я думаю, что вы правы с той точки зрения, что мы живем в эпоху доказательной медицины. Нужно рекомендовать практическим врачам только то, что реально доказано.

Но если порассуждать. Если представить какую-то рабочую гипотезу, которая может быть в последующем исследована или не исследована.

Сергей Абугов: Мне кажется, что в любом случае дача «Тикагрелора» больному, который не нуждается в антиагрегантах, и недача больному, который нуждается в антиагрегантах – наверное, большей пользой будет дать «Тикагрелор», чем не дать. Я бы все-таки находился на такой позиции.

Я прекрасно понимаю то, что говорит Олег Валерьевич. Это и доказательная медицина. Сколько процентов вам привозят болей в грудной клетке? Сто?

Михаил Руда: У нас есть желающие задать живой вопрос.

Мужской голос: Сергей Александрович, меня зовут (Неразборчиво, 10:42) Алексей Михайлович, главный кардиолог Российских Железных Дорог. Вопрос такого плана.

Вы без всякого преувеличения в нашем государстве специалист № 1 по интервенционному вмешательству на коронарных артериях. Чисто практическая задача.

Есть ли у вас опыт сочетания «Тикагрелора» с современными парентеральными ингибиторами тромбоцитов? «Ангиокс» («Angioks»), «Руцарамаб». Не увеличивает ли риски кровотечений применение парентеральных форм современных антитромботических препаратов и такого современного препарата как «Брилинта»?

Сергей Абугов: Алексей Михайлович, ответ двойной. Нет, не увеличивает. Нет, опыта нет. Ни у кого в России нет опыта «Тикагрелора». По «PLATO». В «PLATO» были больные, которые получали «Бивалирудин». 30% (или 20%) больных, которые получали ингибиторы 2В3А. Кровотечения не увеличивались.

Михаил Руда: В исследовании «PLATO» допускалось дополнительное введение дозы в 90 мг «Тикагрелора» помимо нагрузочной дозы в период проведения черезкожного коронарного вмешательства. С чем это могло быть связано?

Сергей Абугов: Мне эти сведения не известны. Я думаю, что имеется в виду дополнительная нагрузочная доза «Клопидогрела». Дополнительная доза 300 мг у больных, которые получили 300 мг «Клопидогрела». В «PLATO» таких больных не было.

Читать еще:  Билирубин норма сколько

Михаил Руда: Возможно ли назначение «Клопидогрела», «Тикагрелора» при гемофтальме? Противопоказания к «Аспирину» («Acetylsalicylic acid») и «Курантилу» («Curantil»).

Сергей Абугов: Гемофтальм – это при травме глаза? Любое кровотечения является относительным в некоторых случаях и абсолютным противопоказанием для антиагрегантов.

Михаил Руда: Вообще по классификации гемофтальм относится к серьезным кровотечениям. Серьезное кровотечение – противопоказание.

«Брилинта» позиционируется как эффективная замена «Плавикса» («Plavix»). При использовании «Брилинты» увеличился ли процент больных с контраст-индуцированной острой почечной недостаточностью?

Сергей Абугов: Нет, не увеличился. Хотя большее отрицательное влияние на скорость клубочковой фильтрации действительно у «Тикагрелора» было отмечено.

Михаил Руда: Но вместе с тем надо сказать, что вкладыш, который сопровождает эти коробочки с «Брилинтой», довольно либерально относится к использованию препарата при умеренных даже степенях почечной недостаточности и у больных старше 75-ти лет.

Сергей Абугов: Там написано: «С осторожностью у больных с измененной скоростью клубочковой фильтрации. Только речь идет не о том, что «Тикагрелор» усугубляет контраст-индуцированную нефропатию. Речь идет о том, что у него самого есть некоторое воздействие.

Михаил Руда: Чем выше будет уровень креатинина, тем вероятность развития поражения почек, скорее всего, повышается тоже.

Во время проведения ЧКВ при включенной лучевой трубке пользуются ли ваши хирурги и вы сами защитой? Одеваете ли специальные костюмы? Закрываете ли дверь в ангиооперационную? Что вы сами думаете о вреде облучения?

Сергей Абугов: Да, мы пользуемся защитой. Нет, мы не закрываем дверь, потому что доза падает пропорционально квадрату расстояния. Мы мерили эту дозу. Мы знаем, в какой точке операционной какое количество находится.

Последнее время мы стали очень широко использовать дополнительные ширмы (как нижнюю, так и верхнюю ширму). Здесь в зале должен присутствовать Роман Сергеевич Поляков. Он одно время свинцовую шапочку пытался носить. Но оказалось, что очень тяжело. Они есть такие.

Я пытаюсь это как-то связать с «Тикагрелором». Но у меня не получается.

Михаил Руда: Уважаемые коллеги, если вопросов больше нет, разрешите мне поблагодарить Сергея Александровича за интересное сообщение.

В одной таблетке Брилинта содержится 90 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде круглых желтых двояковыпуклых таблеток. На одной из сторон есть гравировка “90/T”. Таблетки продаются в блистерах по 14 штук, в картонных пачках по 4 блистера.

Фармакологическое действие

Антиагрегатное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.

У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.

При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля.

Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения. Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем. Данный эффект сохранялся как у пациентов с нестабильной стенокардией без повышения сегмента ST, так и лиц с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST.

Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 1260 мг.

При пероральном приеме тикагрелор быстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа. Биологическая доступность лекарства достигает 37%. Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора. Однако клинического значения эти показатели не имеют.

Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью фермента CYP3A4 в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.

Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.

У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.

Показания к применению

Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему:

  • при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
  • если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
  • при активном патологическом кровотечении;
  • лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
  • детям, беременным и кормящим женщинам;
  • при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4(нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).

Побочные эффекты

Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

  • диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
  • носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
  • синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
  • гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

  • травматические кровотечения,гемартроз, повышение уровня креатининав крови;
  • запор, парестезия, вертиго;
  • ушное кровотечение;
  • спутанность сознания;
  • гиперурикемия.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.

Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Инструкция по применению Брилинты

Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.

Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.

Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.

Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.

Курс лечения, как правило, составляет один год.

У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.

В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.

Передозировка

В ходе проведения клинических исследований препарат хорошо переносился даже при разовых дозировках по 900 мг. В случае передозировки могут развиться диспноэ, асистолия желудочков сердца, желудочно-кишечная токсичность (усиливается с повышением дозы).

В случае передозировки рекомендуется следить за состоянием пациента, при необходимости сделать ЭКГ.

Специфического антидота препарат не имеет. Диализ, скорее всего, окажется малоэффективным. Терапия – симптоматическая.

Взаимодействие

Тикагрелор является субстратом фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина и ингибитором этих же ферментов.

На метаболизм и эффективность лекарства влияют:

  • ингибиторы CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитромицин, Ритонавир, Атазанавир) снижают содержание Тикагрелора и его активного метаболита в крови;
  • умеренные ингибиторы фермента CYP3A4(Дилтиазем, Ампренавир, Эритромицин, Апрепитант, Флуконазол) повышали концентрацию Тикагрелора на 69% и снижали кон-цию активного метаболита на 40%, однако разрешены к совместному применению с лекарством;
  • индукторы CYP3A(Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин) снижают содержание препарата в крови и его эффективность.

Лекарство можно сочетать с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой, Эноксапарином, Десмопрессином.

В связи с ограниченностью данных о совместном приеме Брилинты с Верапамилом, Циклоспорином, Хинидином и другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, одновременно проводить терапию данными средствами рекомендуется с особой осторожностью.

Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4.

Клинически значимых изменений при сочетании средства в пероральными контрацептивами (Левоноргестрел, Этинилэстрадиол) не происходит.

Читать еще:  Мексидол или милдронат что лучше

При сочетании данных таблеток с Симвастатином или Ловастатином, плазменная концентрация лекарств значительно повышается, повышается и вероятность развития нежелательных побочных эффектов. Крайне не рекомендуется принимать препараты в дозировке более 40 мг, если параллельно пациент проходит лечение Тикагрелором.

Препарат можно сочетать с Варфарином, Толбутамидом и прочими ингибиторами фермента CYP2C9.

Нельзя сочетать данное средство с субстратами CYP3A4 с низким терапевтическим индексом (цизаприд, алкалоиды спорыньи), так как лекарство может значительно повысить их плазменную концентрацию.

При сочетании Р-гликопротеин зависимых средств, таких как Дигоксин или Циклоспорин с Брилинтой необходим соответствующий контроль плазменных концентраций препаратов.

Из-за возможности фармакодинамического взаимодействия препарата со средствами, влияющими на гомеостаз, при таком сочетании следует соблюдать осторожность.

Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

Сердце феникса

Сайт о кардио

Как долго принимать плавикс после стентирования

Когда я смогу перестать принимать Плавикс? — ответ может дать Оптическая Когерентная томография
На фотографии: так выглядит внутренняя поверхность стента, установленного в правой коронарной артерии. Изображение получено в ходе апробации нового метода оптической когерентной томографии, проводимой в Торакальном Центре Роттердама под руководством профессора Патрика Серриуса и доктора медицины Эвелин Регар (США)

Статья, опубликованная на сайте angioplasty.org, перевод которой мы предлагаем вашему вниманию, не только дает представление о недалеком будущем сердечно-сосудистой диагностики, но и содержит важную информацию о происхождении требований длительного назначения дорогостоящего препарата Плавикс после коронарной ангиопластики (ТБКА со стентированием)

Материал подготовлен Куртом Когеном, обозревателем интернет-издания angioplasty.org Опубликовано на сайте angioplasty.org 3 июня 2008 г. Перевод Александра Потапова

Вопрос, волнующий многих пациентов, перенесших транслюминальную коронарную балонную ангиопластику (ТБКА) с применением стентов с лекарственным покрытием: «Когда я смогу прекратить прием плавикса? Когда мой суперсовременный стент наконец приживется и сможет эффективно функционировать без необходимости постоянно принимать таблетки?» Подобные вопросы часто возникают на американских и британских интернет-форумах, посвященные проблемам ангиопластики, по сообщению интернет-издания ANGIOPLASTY.ORG

На этот наболевший вопрос в настоящее время никто с уверенность ответить не может. Недавно опубликованные в журнале Американской Коллегии кардиологов (Journal American College of Cardiology) результаты апробации нового метода инвазивной визуализационной диагностики, получившего название Оптической Когерентной Томографии позволяют надеяться на скорое разрешение этого затруднения.

Суть проблемы заключается в том, что чем дольше металлический каркас стента непосредственно контактирует с кровью, тем выше риск образования на нем тромбов. Применение дезагрегантов улучшает «текучие» свойства крови и препятствует налипанию тромбоцитов на стенте до тех пор, пока последний не покроется эндолтелиальными клетками (клетками, покрывающими нормальный сосуд изнутри). До появления Оптической Когерентной Томогрофафии не существовало метода, позволяющего непосредственно наблюдать за этим процессом, за исключением секционных исследований (материалов паталогоанатомических исследований, именно патолог Рене Вирмани (Renu Virmani) в числе первых обратила внимание на медленное образование защитной клеточной пленки на стентах). Применение нового метода визуального контроля за «заживлением» стента может иметь существенное значение для многих пациентов.

Десятилетие назад, с появлением первых «голых» металлических стентов (Bare Metal Stents — BMS), Федеральное агентство по контролю за питанием и лекарствами США (U.S. Food and Drug Administration — FDA) стало требовать обязательного назначения соответствующим пациентам двойной дезагрегантной терапии (аспирин плюс клопидогрель-Плавикс, либо аспирин плюс тиклопедин-Тиклид) на протяжении 4-6 недель. Исследования показывали, что этого времени было достаточно для «эндотелизации» стента, его «приживления». Образующийся защитный покров из эндотелиальных клеток обеспечивал достаточную защиту от образования на металлическом каркасе тромботических масс. Однако при этом примерно у 20% пациентов разростание эндотелия было настолько избыточным, что создавало препятствие нормальному току крови. Этот феномен получил название «внутристентового» рестеноза («in-stent restenosis»).

Применение стентов с лекарственным покрытием (Drug Eluting Stents — DES), «элютированных» стентов, должно было решить эту проблему, так как лекарства, наносимые на стент, значительно замедляли прорастание эндотелиальных клеток вокруг элементов металлического каркаса, но в то же время увеличивали продолжительность контакта крови непосредственно с металлом и удлиняли опасный для образования тромбов период. В связи с этим FDA более чем утроило продолжительность обязательной дезагрегантной терапии, необходимой для безопасного покрытия стентов слоем эндотелиальных клеток.

Тем не мене на исходе 2006-го, через три года после официального разрешения для применения «элютированных» стентов в Соединенных Штатах, появились сообщения о развитии «поздних» рестенозов по истечению 6 месяцев после ангиопластики с использованием стентов нового типа. И хотя пациенты с подобными поздними рестенозами составили менее 1 % от общего числа, тромбоз стента был причиной острого коронарного синдрома и смерти более чем у трети из них. В ответ на это FDA провело 2-х дневные слушания, одним из результатов которых стало требование ко всем ведущим кардилогическим центрам США установить однолетний минимум двойной дезанрегантной терапии для пациентов после ангиопластики «элютированными» стентами, предполагая (подразумевая), что риск неожиданного кровотечения либо другой неблагоприятной реакции на дезагреганты сведен к минимуму. Такое предписание было сделано на основе «наилучшей (экспертной) оценки» («best estimate»), а не в результе исследований, так как последних просто не было проведено, и вопрос о действительно оправданной продолжительности дезагрегантной терапии остался открытым.

Остались и так называемые 22 Ограничения (Catch-22), установленные FDA для назначения длительной дезагрегантной терапии. И что же теперь нам остается делать в случаях, если пациент имеет повышенную чувствительность к Плавиксу, или аллергию на него, или высокий риск геморрагических осложнений? Что предпринять, если пациенту предстоит оперативное вмешательство, например, протезирование коленного сустава, которое требует отмены Плавикса? Что, наконец, делать, если пациент не может себе позволить тратить ежедневно $4 на Плавикс? И, одновременно с этим, что делать, если достоверно установлено неблагоприятное влияние раннего прекращения приема дезагрегантов на риск острой коронарной патологии и смерти?

Итак, почему так важно непосредственно визуализировать стент? Доктор Марк Д. Фельдман, руководитель лаборатории зондирования сердца Университета при Техасском Центре Исследований в области Здравоохранения (Cardiac Catheterization Laboratories at University of Texas Health Science Center) в Сан-Антонио, один из разработчиков технологии Оптической Когерентной Томографии, пояснил для ANGIOPLASTY.ORG:

«Как долго Вам необходимо принимать Плавикс? FDA приблизительно ограничивает этот период до 12 месяцев. Но для многих из нас и такой срок является недостаточным. Мы все еще видим пациентов, у которых острый тромбоз стента развивается через 2-3 года после имплантации. Вы почти никогда не столкнетесь с подобным явлением в случае использования «голого» металлического стента. Не более одного осложнения на 200 имплантаций — верно? Прозвучит достаточно удручающе, но, возможно, мы вплотную подошли к тому, что пациенты с «элютированными» стентами должны пожизненно принимать Плавикс. Проведение ОКТ позволяет нам с уверенностью определить: Ага! На элютированном стенте нашего пациента образовался надежный эндотелиальный покров. Риск острого тромбоза стента у него очень низок. Плавикс уже пора отменить!» (доктор медицины Марк Д. Фельдман, соавтор технологии Оптической Когерентной томографии, Сан-Антонио, США)

Как и внтутрисосудистое ультразвуковое исследование (ВСУЗИ), ОКТ выполняется с помощью интервенционной катетеризационной техники в соответствующих лабораториях. Хотя ВСУЗИ позволяет отобразить структуру сосудистой стенки на более значительную глубину, ОКТ обладает лучшей разрешающей способностью при исследовании собственно внутренней поверхности сосуда (10 мкм), что помогает легко установить степень развития покровного эндотелия на каркасе стента. Высокая разрешающая способность метода ОКТ дает возможность даже оценить состояние элементов «покрышек», прикрывающих опасное полужидкое жировое ядро в так называемых «уязвимых (атеросклеротических) бляшках» («vulnerable plaques»). Подобные бляшки обычно имеют размеры около 30 мкм, что позволяет легко идентифицировать их с помощью ОКТ. Выявление таких бляшек и оценка их состояния позволяют своевременно принимать меры по профилактике и лечению коронарных осложнений, особенно при совместном использовании ОКТ и ВСУЗИ, что даст возможность получить более полную комплексную информацию о состоянии коронарных артерий.

Результаты сравнения возможностей ОКТ и ВСУЗИ в эксперименте на животных были опубликованы в последнем номере нового журнала Американской Коллегии Кардиологов — «JACC intervention» (интервенционная кардиология). Эти результаты показывают действительное преимущество метода ОКТ в определении степени «эндотелизации» стента. Кроме того, в редакционном комментарии доктор Карио Ди Марио из Королевского госпиталя Бромптон (Западный Лондон) подчеркнул важность этого достижения в определении оптимального времени проведения дезагрегантной терапии после стентирования:

«Метод ОКТ потенциально способен поставить последнюю точку в вопросе оценки формировании защитной тканевой поверхности на каркасе стентов с лекарственными покрытиями. Испытания новых стентов подобного типа должны будут включать в себя серийные ОКТ, проводимые с оптимальными интервалами для оценки динамики эндотелизации. Подобные исследования помогут определить наиболее удачные образцы стентов и разработать правила проведения дезагрегантной терапии после установки внутрисосудистых армирующих устройств различных типов» (доктор Карио Ди Марио, Королевский госпиталь Бромптон, Западный Лондон, Великобритания)

Оптическая когерентная томография находится пока в стадии разработки, но ее становление идет быстрыми темпами. Менее чем через месяц после опубликования в журнале JACC Intervention результатов исследований на животных, Волкано Корпорейшен (Volcano Corp.) объявило о начале первых клинических испытаниях ОКТ. Корпорация Волкано надеется, что данный метод исследования будет официально разрешен к применению в Соединенных Штатах уже во второй половине 2009 года.

Ссылка на основную публикацию
"
×
×
"
Adblock
detector